Antileukotriene ยารุ่นใหม่: รายการที่ดีที่สุด

ยา Antileukotriene เป็นยาใหม่ที่ช่วยลดกระบวนการอักเสบที่มีสาเหตุการติดเชื้อหรือภูมิแพ้

เพื่อให้เข้าใจถึงหลักการของการกระทำของยาดังกล่าวควรทำความเข้าใจกับ leukotrienes

leukotrienes

พวกเขาเป็นผู้ไกล่เกลี่ยของกระบวนการอักเสบ โดยโครงสร้างทางเคมีของพวกเขาพวกเขาเป็นกรดไขมันซึ่งเกิดขึ้นจากกรด arachidonic

leukotrienes มีส่วนร่วมในการพัฒนาโรคหอบหืดหลอดลม เช่นเดียวกับฮีสตามีนพวกเขาเป็นตัวกลางในการตอบสนองต่ออาการแพ้แบบทันที ฮีสตามีนสามารถก่อให้เกิดอาการกระตุกของหลอดลมได้อย่างรวดเร็ว แต่ระยะสั้นและ leukotrienes ทำให้กล้ามเนื้อกระตุกเป็นเวลานานและล่าช้า

ยา antileukotriene จัดอยู่ในประเภทใด?

ในปัจจุบันมีการจัดลำดับ leukotrienes ต่อไปนี้: A ₄ , B ₄ , C ₄ , D ₄ , E ₄

การสังเคราะห์ของ leukotrienes มาจากกรด arachidonic เธออยู่ภายใต้อิทธิพลของ 5-lipoxygenase ผ่านเข้าไปใน leukotriene A ₄ หลังจากเกิดเหตุการณ์นี้จะเกิดปฏิกิริยาตกตะกอนขึ้นทำให้เกิด leukotrienes B ₄ -C ₄ -D ₄ -E ₄ ต่อไปนี้ ผลิตภัณฑ์สุดท้ายของปฏิกิริยาดังกล่าวคือ LTE ₄

เป็นที่ยอมรับว่า LTE ₄ , D ₄ , E ₄ สามารถทำให้เกิดอาการหลอดลมหดเกร็ง, เพิ่มการหลั่งของน้ำมูก, สามารถส่งเสริมการพัฒนาของอาการบวมน้ำ, ยับยั้งการคละคลาย mucociliary

B ₄ , D ₄ , E ₄ มีกิจกรรม chemotactic นั่นคือพวกเขาสามารถดึงดูด neutrophils และ eosinophils เข้าไปในบริเวณที่มีการอักเสบได้

นักวิทยาศาสตร์ได้พิสูจน์แล้วว่า leukotrienes ผลิตโดย macrophages เซลล์ mast cells, eosinophils, neutrophils, T-lymphocytes ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของปฏิกิริยาการอักเสบ มักใช้ยากล่อมประสาทกับโรคหอบหืดหลอดลม

หลังจากที่เซลล์สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้และการระบายความร้อนของระบบทางเดินหายใจเช่นหลังจากการออกกำลังกายการสังเคราะห์ LT จะเริ่มขึ้น นั่นคือการสังเคราะห์เริ่มขึ้นเมื่อ osmolality ของเนื้อหาหลอดลมเพิ่มขึ้น

กลุ่มยาเสพติดสี่กลุ่ม

ปัจจุบันมียากลุ่ม antileukotriene เพียง 4 กลุ่มเท่านั้นที่รู้จัก:

1. "Zileuton" ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการทำงานของ 5-lipoxygenase โดยตรง
2. ยาที่เป็นตัวยับยั้ง FLAP ซึ่งจะป้องกันไม่ให้โปรตีนนี้มีผลผูกพันกับกรด arachidonic
3. "Zafirlukast", "Pabilukast", "Montelukast", "Pranlukast", "Verlucast" ซึ่งเป็นตัวรับคูณของ receptors ของ leucotrienes sulfide-peptidic
4. ยาเสพติดที่เป็น antagonists ของผู้รับ leukotriene B ₄

งานวิจัยที่มีการวิจัยมากที่สุดคือการเตรียมสาร antileukotriene ของกลุ่มแรกและวิธีการของกลุ่มที่สาม พิจารณาตัวแทนของกลุ่มเหล่านี้อีกเล็กน้อย

"Zileuton"

"Zileuton" เป็นตัวยับยั้งการกลับตัวของ 5-lipoxygenase สามารถยับยั้งการก่อตัวของ sulfidopeptidic RT และ LTB ₄ ได้ ยานี้อาจมีผลต่อการทำให้หลอดเลือดขยายหลอดเลือดได้นานถึงห้าชั่วโมง นอกจากนี้เขายังสามารถป้องกันการเกิดอาการหดเกร็งของหลอดลมซึ่งเป็นผลมาจากการสัมผัสกับอากาศเย็นหรือ "แอสไพริน"

การศึกษาจำนวนมากพิสูจน์ว่า "Zileuton" ที่กำหนดให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดหลอดลมเป็นเวลาหนึ่งถึงหกเดือนสามารถลดความต้องการของผู้ป่วยที่สูดดมβ2-adrenomimetics และ glucocorticoids ยา "Zileuton" ชนิดเดียวจะช่วยป้องกันการหายใจจามและการหายใจจมูกที่อุดตันในผู้ป่วยที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้หลังการให้สารก่อภูมิแพ้ในจมูก

การรักษาด้วยยาหกสัปดาห์ที่มีการใช้ผู้ป่วย "Zileuton" ที่มีภูมิแพ้เป็นโรคภูมิแพ้มีผลอย่างมีนัยสำคัญ แพทย์เห็นว่ามีคุณภาพลดลงในระดับ eosinophils และ neutrophils นอกจากนี้ปัจจัยการตายของเนื้อร้ายเนื้องอกในของเหลวที่มีคราบเป็นชนิด bronchoalveolar ลดลงหลังการทดสอบด้วยสารก่อภูมิแพ้ นั่นคือเหตุผลที่ยา antileukotriene มีลักษณะเฉพาะตัวกลไกการทำงานนี้ขึ้นอยู่กับเรื่องนี้

"Zileuton" เป็นลักษณะระยะเวลาค่อนข้างสั้นในระหว่างที่มีการกำจัดครึ่งของมันเกิดขึ้น นี้แสดงให้เห็นว่ายาเสพติดควรจะใช้บ่อยพอถึงวันละสี่ครั้ง นอกจากนี้ "Zileuton" ยังสามารถลดระดับ theophylline เรื่องนี้ต้องนำมาพิจารณาถ้ามีการพิจารณาคู่ขนานของ theophylline และ Zeleuton นั่นคือขนาดยาควรลดลง ถ้า "Zileuton" ได้รับการแต่งตั้งเป็นเวลานานแล้วควรตรวจสอบระดับเอนไซม์ตับ

แต่มียา antileukotriene ของคนรุ่นใหม่มีรายชื่อดังต่อไปนี้

หมายความว่าเป็น antagonists ของ leucotrienes sulfide - peptidic เป็นคู่แข่งคัดเลือกสูงและป้องกันย้อนกลับของผู้รับ RT D ₄ ยาเสพติดดังกล่าว ได้แก่ "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast"

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast" เรียกอีกอย่างหนึ่งว่า "Akolat" เป็นการเตรียมสาร antileukotriene ที่มีการศึกษามากที่สุด นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมขยายหลอดลม ผลเป็นเวลานานพอสมควรถึงห้าชั่วโมง "Zafirlukast" สามารถป้องกันการเกิดปฏิกิริยาโรคหืดได้ในกรณีที่สูดดมโดยสารก่อภูมิแพ้ ประสิทธิผลของมันได้รับการพิสูจน์ในการป้องกันการหดเกร็งของหลอดลมซึ่งถูกกระตุ้นด้วยอากาศเย็น, แอสไพริน, การออกกำลังกาย, สารมลพิษ ยานี้เช่นเดียวกับการเตรียม "Montelukast" สามารถเพิ่มกิจกรรมการ broncholytic ของβ2 adrenomimetics

"Akolat" ("Zafirlukast") มีการดูดซึมที่ดีจุดสูงสุดของความเข้มข้นในเลือดจะถึงหลังจากสามชั่วโมงหลังจากได้รับ ระยะเวลาการกำจัดครึ่งหนึ่งของมันคือเล็กน้อยยาวกว่า "Zeleuton" และเป็น 10 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังไม่มีผลต่อการให้ยา theophylline ใช้ยานี้ควรจะเป็นอย่างใดอย่างหนึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือหลังจากนั้นสองชั่วโมงหลังจากที่มันเป็นอาหารอย่างมีนัยสำคัญช่วยลดความสามารถในการดูดซึมของ ยานี้ได้รับการยอมรับจากผู้ป่วย

ข้อสรุป

Antileukotriene ยาสำหรับโรคภูมิแพ้สามารถใช้สำหรับเด็ก แต่ไม่ก่อนหน้านี้กว่าที่พวกเขามาถึงอายุสอง. ด้วยความช่วยเหลือของยาเหล่านี้เด็กจะได้รับการรักษาด้วยโรคหลอดลมอักเสบกำเริบ, โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้, หอบหืดหลอดลมอ่อน